2012年4月23日月曜日

3位で環内二重結合、2位と5位に環外二重結合を(炭化水素又は置換炭化水素又は異種原子)の間で形成 | 2位と5位にXとの環外二重結合 | 環Cに〔C〕H/〔C〕W/X/Z



【課題】優れた有害生物防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式(1)

〔式中、
QはNR1−CH2−C*(=O)、CR1=CR2−C*(=O)またはNR1−CR2=N*のいずれかを表し、
(ここで、R1はメチル基、メトキシメチル基、2−プロペニル基または2−プロピニル基を表し、R2はメチル基を表すか、或いは、R1とR2とが結合してテトラメチレン基を表し、*はN原子との結合部位を表す。)
3は水素原子またはメチル基を表し、R4及びR5は同一または相異なり、水素原子またはC1−C4アルキル基を表す。〕で示されるエステル化合物。


【課題】優れた有害生物防除効力を有する化合物の提供。
【解決手段】式(1)

〔式中、QはNR1−CH2−C*(=O)、CR1=CR2−C*(=O)またはNR1−CR2=N*のいずれかを表し、(ここで、R1はメチル基、メトキシメチル基、2−プロペニル基または2−プロピニル基を表し、R2はメチル基を表すか、或いは、R1とR2とが結合してテトラメチレン基を表し、*はQの隣接するN原子との結合原子を表す。)R3はC1−C5鎖式炭化水素基を表すか、或いは、C1−C5鎖式炭化水素基、C1−C5アルコキシ基、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基及びトリフルオロメトキシ基からなる群より選ばれる基で置換されてもよいフェニル基を表す。〕で示されるエステル化合物。


【課題】特に銅箔接着性、低熱膨張性、高ガラス転移温度を有し、また低誘電性、はんだ耐熱性、銅付き耐熱性、難燃性、ドリル加工性にも優れる熱硬化性樹脂組成物、並びにこれを用いたプリプレグ及び積層板を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)で表されるビスマレイミド誘導体とその製造方法、並びに該ビスマレイミド誘導体を含有する熱硬化性樹脂組成物、プリプレグ及び積層板である。


黒水熱

【課題】硬化剤を、安価で安全に製造する方法、及び銅箔接着性、耐熱性、難燃性、低誘電特性、低誘電正接性に優れる熱硬化性樹脂組成物を提供する。
【解決手段】酸性置換基と不飽和マレイミド基を有する硬化剤の製造法であって、(a)1分子中に少なくとも2個のベンゼン環に結合した1級アミノ基を有する化合物と、(b)無水マレイン酸と、を(c)有機溶剤中で反応させ、マレイミド樹脂を製造する工程、前記マレイミド樹脂と(d)下記一般式(I)に示す酸性置換基を有するアミン化合物を反応させる工程、を含む硬化剤の製造法。

(式中、Rは水酸基、カルボキシ基、スルホン酸基を示し、Rは水素原子、又は炭素数1〜5の脂肪族炭化水素基、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシ基、スルホン酸基を示し、x及びyは1〜4の整数である)


【課題】MDM4とp53との相互作用を阻害する細胞増殖阻害剤を提供する。
【解決手段】下記一般式Iで表される化合物又はその医薬的に許容し得る塩からなる、細胞増殖阻害剤:

ここで、R1〜R5は、独立して水素原子、ハロゲン原子、アルキル基等、R6は、炭素原子、水素原子等、R7とR8は、独立して水素原子、又はハロゲン原子等、R9とR10は、独立してアルキル基、アルケニル基等、Xは、−C(O)−、−CH(OH)−、又は−C(S)−であり、Yは、−CH−、−C(O)−、−CH(OH)−、又は−C(S)−であり、Zは、炭素原子、窒素原子、ハロゲン原子、又は硫黄原子である。


γ-アミノ酪酸の不安

細胞を殺す、細胞増殖を抑制する、細胞成長を抑制する、細胞周期G2チェックポイントを抑止する、および/またはG2細胞周期停止への順応を引き起こす、新規の置換アゾールジオンが提供される。本発明化合物を作製および使用する方法が提供される。本発明は、細胞増殖障害を処置するための、置換アゾールジオンを提供する。本発明は、追加の抗がん処置を伴わずにがん細胞を選択的に殺すまたは抑制する、置換アゾールジオンの使用を含む。本発明は、DNA損傷試薬、処置、および/または他のタイプの抗がん試薬に対するがん細胞の感受性を選択的に高めるための、細胞周期G2チェックポイント抑止する置換アゾールジオンの使用を含む。


本開示は、さまざまな反応条件下において種々の標的分子への一官能性POZ誘導体の共役を可能にし、加水分解に安定な標的分子−POZ複合体を産生する、一連の官能性活性基を有する、末端を活性化した一官能性POZ誘導体を提供する。さらに、本開示は、本開示の末端を活性化した一官能性POZ誘導体、および本開示の末端を活性化した一官能性POZ誘導体を使用して生成される加水分解に安定な標的分子−POZ複合体の新規の合成方法を提供する。


本発明は、式(I)


Photoshopの肥満

(式中、R、R、R及びRは、それぞれ独立して水素、ハロ、ヒドロキシ、(C−C)アルキル(この(C−C)アルキルは、場合によってヒドロキシ又は(C−C)アルコキシによって置換される。)、(C−C)ハロアルキル、(C−C)アルコキシ及び(C−C)ハロアルコキシを表す。)の化合物の、変性性組織障害を特徴とする、MPTPの開口から起こる疾患、特に糖尿病、糖尿病性合併症、神経疾患、脳卒中、心筋梗塞、先天性ジストロフィ及び肝炎、より詳細には糖尿病性網膜症等の糖尿病性血� ��疾患、多発性硬化症等の神経変性障害を予防及び/又は治療するための薬剤の調製における使用を開示する。更なる目的は、薬剤として使用するための式(I)の選択された個々の化合物の群であり及び新規な化合物としての式(I)の選択された個々の化合物の別の群である。


【課題】液体マレイミド化合物及び該マレイミド化合物を含む硬化性組成物を提供する。
【解決手段】本発明によれば、好適な取り扱いに適した粘度を有する系を与えるのに溶媒を必要としない新規な熱硬化性樹脂組成物が提供される。本発明の組成物は急速に硬化すると言う利点を有する。得られる熱硬化樹脂は、昇温に対して安定であり、可撓性に極めて優れ、吸湿性が小さく、従って各種の用途に、例えばそれら樹脂は支持体とこれに取り付けられるデバイスの両者に対して良好な接着性を示すので、接着剤用途に有用である。


本発明は、新規の、多重置換1-アリール-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、ならびにこれら化合物を調製するための関連する工程および中間体、ならびに抑鬱および不安症を含む中枢神経系(CNS)障害の処理および/または防止のためにこれら化合物を用いる組成物および方法を提供する。



コア概日振動体を制御する転写因子をコードする遺伝子(BMAL、Clock、NPAS、Per)及びその調節標的(Rev−erbα、Rev−erbβ)を脂肪組織中に見出した。これらの遺伝子の概日パターンは制限給餌を用いて同調された。概日遺伝子発現プロファイルは、核ホルモン受容体リガンド(デキサメタゾン又はチアゾリジンジオン)又は30%ウシ胎仔血清にさらした後のマウス並びに、未分化の、及び脂肪細胞で分化したヒト脂肪幹細胞にて調べられた。3つの薬剤の全てがヒト脂肪幹細胞中にて代表的な概日遺伝子の周期的な発現プロファイルを誘導した。試験した概日遺伝子は振動発現プロファイルを示し、24乃至28時間の位相内にある頂点及び最低点により特徴づけられる。概日遺伝子パターンはグリ コーゲンシンターゼキナーゼ3ベータ阻害剤を使用することにより延長された。概日パターンを延長及び短縮する調節は、それぞれ体重の増加又は減少に影響を与えるべく使用され得る。


後嚢混濁を防止するために用いる処理溶液を、白内障手術の前、中または後に、水晶体嚢に適用または導入する。処理溶液はイオン輸送機構干渉剤を含み、これは単独でまたは浸透圧ストレス剤および適当なpHを達成するための薬剤などの他の治療剤と組み合わされて、水晶体上皮細胞の剥離および/または死を選択的に誘発し、後嚢混濁が防止される。イオン輸送機構干渉剤は、細胞機構および広範囲の細胞の細胞イオン分布を干渉することができ、薬剤の濃度は、処理溶液が他の眼球細胞は実質的に無傷のままとしつつ、水晶体上皮細胞の細胞機構を選択的に干渉するように選択される。処理溶液は、他の眼球細胞および組織を実質的に損なうことなく、また、冗長な術前前処置を行うことなく、水晶体上皮細胞の細胞死および/ま� ��は剥離を選択的に誘発する。


本発明は、式(IA)

[式中、A'、Ar'及びR'は、本明細書に記載されている意味を有する]の新規な置換1H−ピロール−2,5−ジオン類、式(I)及び式(IA)


[式中、A、A'、Ar、Ar'、R及びR'は、本明細書に記載されている意味を有する]の置換1H−ピロール−2,5−ジオン類に基づく有害動物を防除するための新規な薬剤、並びに、それらの調製方法に関する。


本発明は、血管損傷剤として使用される新規な式(I)

の化合物に関し、式(I)において、R、R、R、R、AR、AR、AR、p、qおよびrは本明細書に記載したとおりである。本発明はまた、式(I)の化合物の製造方法、医薬としてのそれらの使用(血管新生または血管新生に関連する疾患状態の処置方法も含む)、および式(I)の化合物を含む医薬組成物にも関する。





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